Université Côte d'azur

ECUE CHIMIE : Chimie médicinale

Code de l'ECUE : SPEC321

Ce cours est proposé dans 0 UE
PORTAIL SCIENCES ET TECHNOLOGIES
Chimie organique, minérale, industrielle
Campus Valrose
Licence 2
Semestre impair
Français

PRESENTATION

L’objectif de ce cours est de présenter succinctement les différentes étapes nécessaires à la découverte de médicaments.

Après avoir défini la notion de «cible biologique», nous verrons comment les chimistes et les biologistes travaillent de concert pour trouver des molécules qui interagissent fortement et spécifiquement avec ces cibles biologiques, tout en possédant les propriétés physico-chimiques nécessaires à leur usage en tant que médicament.

 

Responsable(s) du cours

Nadia Patino

Présentiel

  • 8h de cours magistral
  • 12h de travaux dirigés

PREREQUIS

Avant le début du cours, je dois ...
  • Aucun prérequis, si ce n'est les notions de chimie organique vues en L1.

OBJECTIFS

A la fin de ce cours, je devrais être capable de...
  • - Connaitre les différentes étapes de la découverte de nouveaux médicaments.
  • - Définir ce que sont les relations "structure/activité"
  • - Savoir comment trouver un "hit" puis un "lead"
  • - Savoir définir et différentier les paramètres pharmacodynamique et pharmacocinétique liés à un médicament.
  • - Connaitre les cibles principales des médicaments et leur mode d'action
  • - Connaitre le mode d'action des médicaments anti-VIH

CONTENU

  • - Présentation générale du cours

    - Extraction de substances naturelles : exemple du Taxol (anti-cancéreux)

  • - Interactions non covalentes

    - Thermodynamique des équilibres  : ligand + cible ó complexes (ligand/cible) - Notions d’Affinité et de Spécificité

     

  • Comment améliorer les propriétés biologiques de molécules « têtes de série » ?

  • Amélioration des propriétés ADMET de molécules actives (absorption, distribution, métabolisme, excrétion, toxicité)

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